Benzodiazepinas 

No final dos anos cinquenta, Sternbach sintetizou a primeira Benzodiazepina – 1,4 Benzodiazepinas – clordiazepópsido (Librium) – comercializada em 1960.                                         

A partir daí, o número de compostos dessa mesma família já superou os dois mil, mas apenas de empregam para uso terapêutico menos de quatro dezenas.

A partir de meados dos anos 60, foram-se tornando no grupo de fármacos mais receitados no tratamento dos estados de ansiedade e insónia. Uma vez que a sua margem de segurança é maior e apresentam menos efeitos secundários, ocupando, assim, o lugar dos barbitúricos. Constituem, actualmente, o grupo de fármacos mais receitado em todo o mundo.

São, normalmente, comprimidos ou cápsulas. Também existem em ampolas e supositórios. Muitos são conhecidos pelo seu nome comercial, – como por exemplo, Valium, Rohypnol, Serenal, Dormicum etc.).

 A via de administração normal é a oral.

 Há consumidores que abusam de benzodiazepinas e utilizam a via intravenosa para a injectar, diluindo os comprimidos em água.

 As benzodiazepinas facilitam a acção do ácido gamma-aminobutírico (GABA) sobre os seus receptores.

 A metabolização e a sua duração média variam de forma considerável de uns fármacos para outros. Ocasionalmente dão lugar a metabolitos activos ou a outras benzodiazepinas, prolongando-se assim a sua acção fármaco-dinâmica. (Beneit et al., 1990).

 Efeitos Imediatos

Têm uma acção ansiolítica, anti-convulsiva e provocam um estado de relaxamento muscular e sonolência. Podem provocar desinibição, pondo o indivíduo num estado loquaz, excitável ou inclusivamente agressivo.

 Trata-se de fármacos com uma ampla margem de segurança e, até nas intoxicações agudas, o risco de morte é reduzido.

As doses elevadas provocam náuseas, confusão, diminuição da coordenação psicomotora.

 Todos os efeitos, tal como acontece com os barbitúricos, aumentam em combinação com o álcool, podendo provocar uma overdose.

 Efeitos a longo prazo e potencial de dependência

Se tomar durante poucas semanas, a tolerância é escassa e são pequenas as dificuldades para a deixar de consumir.

 Ao fim de vários meses, o número de pacientes que desenvolvem tolerância aumenta e ao reduzir a dose, podem surgir sintomas de abstinência, – já um sinal de dependência.

 A interrupção brusca pode ser perigosa, mas o seu abandono não se torna problemático, se for retirada com controlo médico e gradualmente.

 Os sinais que prefiguram uma Síndrome de Abstinência serão enumerados a seguir, tendo em conta que a manifestação varia se:

     * Forem benzodiazepinas de acção curta, os sintomas podem aparecer poucas horas depois de serem suprimidas;

     * Forem benzodiazepinas de acção prolongada, os sintomas podem aparecer semanas depois de cessar a sua administração:

          o Aumento da ansiedade;

          o Insónia;

          o Irritabilidade;

          o Náuseas;

          o Dor de cabeça e tensão muscular;

          o Tremores e palpitações;

          o Disforia.

  Nos casos graves: convulsões, quadro confusional, despersonalização, diminuição do limiar de percepção dos estímulos sensoriais, psicose, etc.